主要由睾丸分泌，含有19个碳原子的类固醇激素。1929年从人尿中发现雄酮，1935年拉克（D.Laquer）等从牛睾丸中分离出睾酮。此外尚有脱氢表雄酮、雄烯二酮等，后二者的生物活性均比睾酮低。肾上腺皮质、卵巢和胎盘也产生雄激素。

睾丸产生的雄激素是在曲精细管之间的间质细胞形成的，促黄体素（LH）与间质细胞LH膜受体相结合，使细胞内环磷酸腺苷（c-AMP）含量增加，并引起一系列生理变化，在酶的作用下，以胆固醇或孕酮为直接前体物，也可以乙酰辅酶A为前体物，合成雄激素。

雄激素的主要生理功能：①刺激雄性动物产生性兴奋，表现交配欲。②雄性动物之间表现争夺异性的角斗行为，并由此决定群体内雄性个体的优势顺序和形成相对稳定的社群地位。③可促使雄性动物出现第二性征，如公牛的肩峰，雄鸡的冠和肉髯等。④雄激素渗入到曲精细管内，和由曲精细管内的足细胞所分泌的雄激素结合蛋白相结合，可能促进精子的生成。⑤可通过睾丸网液，并通过血液运送到附睾中，对延长附睾内精子的寿命有一定作用。⑥可促进雄性动物副性器官，如精囊腺、前列腺、尿道球腺、阴茎、阴囊的发育和腺体的分泌活动。⑦参与向下丘脑和垂体前叶的反馈调节，使动物生殖激素分泌协调平衡。⑧雄激素具有广泛的合成代谢作用，增进氮、磷等的贮留，影响水和电解质代谢，在未成年动物中可增加机体生长速度，促进蛋白质沉积，增加肌肉组织的强度。

合成的雄激素类似物主要有甲基睾酮和丙酸睾酮，多用于治疗雄性动物性机能衰退。在养牛业还用于注射给小母牛或小公牛，使其在牛群中起试情公牛的作用。

抗雄激素包括1，2-次甲基氯地孕酮、醋酸1，2-次甲基氯地孕激素，它们可竞争性地作用于靶组织受体部位，以阻断雄激素的作用。