本身无生物活性但与某种农药混合使用时，能大幅度提高农药之毒力和药效的助剂。正确使用增效剂可以降低农药的用量，缓解有害生物的抗药性，并可减轻农药对环境的毒性压力。对于价格昂贵和环境毒性问题较大的农药，增效剂的使用，意义比较明显。对一般的农药，选用增效剂应对技术经济效益作综合评价后作出抉择，因为许多增效剂的成本比较高。

早在1913年就有人提到了肥皂有增强某些杀虫剂毒效的现象。后来又有人报告了鱼藤与除虫菊的混用有增效作用。但第一个典型的增效剂是伊格尔森（C.Eagleson，1940）所发现的芝麻油。精炼芝麻油的蒸馏物对家蝇无击倒作用，家蝇死亡率仅5%。除虫菊的击倒率虽高但家蝇死亡率也只有21%。两者混合后，击倒率与死亡率均高达100%。后经哈勒（H.L.Haller，1942）等研究确定芝麻油中所含的增效物质是芝麻素（sesamin），现通用名称为增效敏。根据增效敏的3，4-亚甲基二氧苯环残基（MDP），接连发现了含有相同残基的增效菊（sesamex）、芝麻啉（sesamolin）、增效醚（piperonyl butoxide）等一系列增效剂，以及不含此残基的其他类型的增效剂。可以增效的农药种类及有害生物对象也迅速扩展，并扩大到医药领域。对于增效剂作用机制的研究也日益深入。由于揭示了微粒体多功能氧化酶（MFO）在杀虫剂解毒机制中的重要作用，70年代以来已合成了大量多功能氧化酶的抑制剂，从中进行了增效剂的开发和筛选。在中国发现苯基二乙氧基硫代磷酸酯（SV₁）是一个范围很广的MFO抑制剂，并已商品化生产应用。抑制昆虫体内其他酶系的增效剂也在研究开发中。在杀菌剂、除草剂中也取得了进展。

主要有如下几方面：①阻止对农药的解毒作用。由于微粒体多功能氧化酶对底物的适应性很广泛，能参予各种杀虫剂的解毒作用过程。而MDP残基能与MFO酶系中的细胞色素P-450形成复合体而抑制了MFO的解毒作用。但不同增效剂对P-450活性的影响是有区别的（见表）。②毒理增效作用，或相辅的毒杀作用。增效剂引起虫体发生的病理变化，与杀虫剂所引起的病理变化同时发生，使害虫发生致命的病变。③生理增效作用。增效剂引起昆虫生理上的反应使虫体更容易接触药剂。如石芹脑因刺激家蝇飞翔活动而增加了接触药剂的机会而表现为毒效增加作用。④增强药剂的渗透作用。如苄醇能增强某些杀卵剂对卵壳的渗透能力从而增强了药效。

增效剂目前主要有4大类：①亚甲基二氧苯基化合物（MDP类）。如增效菊、增效醚、增效砜（sulfoxide）、增效醛（tropital）和增效酯（propylisome）等。这类增效剂价格均较昂贵，有些对人眼有一定刺激性。②烷基胺及酰胺类。如增效胺（MGK264）、SKF525-A等。③丙炔醚类。如对氯硝基苯丙炔醚、苯基丙炔醚、丙炔基萘肟等，对于氨基甲酸酯类杀虫剂如甲萘胺有显著增效作用。④有机磷类。如增效磷（SV₁），具有较广的增效对象，价格较低，原料也易得；但用量偏高。对溴氰菊酯的增效作用很强，有较大的实用价值。⑤其他化合物类。如八氯二丙醚、硫氰酸对-硝基苄酯等。

不同增效剂对细胞色素P-450活性的影响