在作物发育的特定时期喷施某些化学药剂，以杀伤或抑制雄性器官发育，造成雄性不育。此类化学药剂又称化学杂交剂（CHA）。在大规模配制杂交种中，以化学杀雄代替人工去雄是经济有效的方法。生产上应用化学杀雄，一般简便易行，杀雄效果较好。与应用胞质不育或核不育配制杂交种相比较，应用化学杀雄不需要进行三系配套，任何材料通过化学杀雄后即可作为母本，以未杀雄的材料作父本，进行配制杂交种，一旦找到强优势组合，即可大规模应用于生产。因此，寻找较理想的化学杀雄剂，是育种专家和农药学家共同努力开拓的一个重要领域。

化学杀雄剂的应用研究，首先是R.F.木尔（Moo-re）于1950年用MH（青鲜素，马来肼）对玉米进行化学杀雄试验。其后很多学者用它或其它药剂在一些作物上进行试验，结果都不理想。1971年P.L.罗威尔（Lowell）和D.G.米勒（Miller）用乙烯利处理小麦，虽然杀雄效果较好，但仍存在穗下茎不伸长（缩脖）和部分小花不实等副作用。70年代中期美国筛选出DPX3778在小麦和燕麦上试用，杀雄后人工授粉结实率可达50～80%。1981年以后英国的尼克森公司（Nickerson Co.）推出小麦化学杀雄剂WL84811在世界一些地区进行试验，杀雄效果可达到100%，对雌蕊无明显不良影响，药效期长，对植株无不良副作用，是较理想的杀雄剂。但在1987年发现在饲养试验中对小白鼠有一定药害，故试验和推广工作暂时停顿。

中国从70年代初先后对棉花、水稻、小麦等作物进行了化学杀雄研究，发现甲基砷酸钠（CH₃AsO₃Na₂·5～6H₂O）和甲基砷酸锌（CH₃AsO₃Zn·H₂O）对水稻有较好杀雄效果，已用于配制杂交水稻赣化2号（IR24×献党）和钢化青兰（钢枝占×青兰），并在生产上推广。

化学杀雄的原理在于利用杀雄剂的区分性杀伤作用，即选择那些对雄配子有杀伤作用，但对雌配子无害或影响较小的药剂作为杀雄剂使用。对甲基砷酸钠和甲基砷酸锌的研究表明，这些药物被植株吸收后，还原为三价砷化物，能使蛋白质代谢发生障碍，导致花粉母细胞和小孢子正常代谢失调，使花粉发育和充实受到干扰。

在大规模应用化学杀雄剂之前，必须先进行药效试验，确定最适喷药时期及最适浓度。也要考察喷药后人工授粉的结实率，确定雌配子是否受到伤害。最适喷药时期一般在花粉母细胞形成到减数分裂期，但因作物、品种和药剂不同而有所差异。对大多数籼稻品种施用甲基砷酸锌的最适浓度为0.015～0.025%，对梗稻品种为0.020%左右，甲基砷酸钠的最适浓度为0.015～0.030%左右。小麦使用乙烯利和DPX3778的适宜浓度在4000～8000ppm之间。一般杀雄效果随浓度的增加而提高，但闭颖率和药害也相应增高。喷药时要使用性能较精密的喷雾器，要求雾点细，使叶片，特别是上部叶片上均匀布满一层药液。也要注意把相邻父本行隔开。

化学杀雄是一项新技术，世界各国都在进行药剂筛选工作。一旦选出杀雄效果更好，又无药害或不良副作用的新药，将会对杂种优势利用起到很大推动作用。